Продолжим серию заметок по лекарственным формам и сегодня сравним пеллеты и гранулы. На первый взгляд, все это мелкие агрегаты частиц порошка шарообразной или близкой к тому формы. Так ли это?
Как обычно, обратимся за разъяснениями к регуляторам. Русские определения я беру из номенклатуры ЕАЭС, а английские — из базы терминов Standard Terms Европейского директората по качеству ЛС. В этой базе есть 35 языков, не только официальные языки ЕС.
Вернемся к гранулам и пеллетам. Вот определение гранул в EDQM:
Granules (human and veterinary) — Solid single-dose or multidose preparation consisting of solid, dry aggregates of powder particles that are sufficiently resistant to withstand handling. Granules are intended for oral use to release active substance(s) in the gastrointestinal fluids by a rate depending essentially on the intrinsic properties of the active substance(s) (conventional release). They may be swallowed as such and/or chewed before swallowing, and some may also be dissolved or dispersed in water or another suitable liquid before oral administration.
А вот определение из номенклатуры ЕАЭС:
Гранулы — Твердая лекарственная форма в виде агрегатов частиц порошка любой формы, содержащая одно или несколько действующих веществ с добавлением вспомогательных веществ или без них
В обеих номенклатурах есть и производные термины: гранулы, покрытые оболочкой (coated granules), гранулы шипучие (effervescent granules) и так далее. Есть также гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (granules for oral solution) и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь (granules for oral suspension). В общем, эта ЛФ применяется широко и во множестве вариаций в медицине и ветеринарии.
Пеллеты в номенклатуре ЕАЭС не упоминаются, а в базе терминов EDQM описаны как ЛФ только для ветеринарного применения. Вот это определение:
Medicated pellets — Solid single-dose or multidose preparation intended for veterinary use, consisting of large granules, usually formed by extrusion, intended for oral use.
В целом, разница между гранулами и пеллетами чисто техническая: размер, форма, способ производства и так далее.1,2
| Гранулы | Пеллеты |
| Неоднородные по форме и размеру Размер от 0,1 до 4,0 мм | Однородные сферические или полусферические частицы Размер от 0,5 до 2,0 мм |
| Более пористые | Менее пористые |
| Грануляция (аггрегация частиц порошка): — сухая; — влажная; — высокоскоростная; — и так далее. | Пеллетизация: — наслаивание порошка; — наслаивание веществ распылением их раствора или суспензии; — экструзия-сферонизация. |
Почему в номенклатурах ЛФ для медицинскго применения нет пеллет? Дело в том, что лекарственная форма — это состояние лекарственного препарата, соответствующее способам его введения и применения и обеспечивающее достижение необходимого лечебного эффекта. А пеллеты в фармаццевтической промышленности помещают в капсулы или прессуют в таблетки. И тогда итоговой ЛФ будут капсулы или таблетки. А вот гранулы продаются как самостоятельная ЛФ, фасованная, например, в саше.
И вот еще один интересный документ, где видно, как в ЕАЭС последовательно избегают применения термина «пеллеты» для обозначения готовой ЛФ. Последовательность в применении номенклатуры — это хорошо. 🙂
Когда говоришь о пеллетах, на ум приходит еще один похожий термин — пиллюли (pillules). Вот определение EDQM:
Pillules — Solid preparation for homoeopathic use, obtained from sucrose, lactose or other suitable excipients. Pillules may be prepared by impregnation of preformed pillules with a dilution or dilutions of homoeopathic stocks or by progressive addition of these excipients and the addition of a dilution or dilutions of homoeopathic stocks. Pillules are intended for oral or sublingual use.
А вот определение ЕАЭС:
Пилюли — Твердая дозированная лекарственная форма для приема внутрь в виде плотных шариков массой от 0,1 г до 0,5 г — для гомеопатии
Как видите, пиллюли — строго гомеопатическая лекарственная форма. Термины «гранулы» и «пеллеты» обозначают очень похожие формы, используемые как готовые ЛФ или промежуточный продукт.
